Nexium®

Genom att isolera och syntetisera S-isomeren ur omeprazol har man med Nexium lyckats förbättra de farmakologiska och farmakokinetiska egenskaperna av omeprazol. Det faktum att Nexium endast innehåller den mest effektiva isomeren – esomeprazol – resulterar i snabba, smidiga och effektiva behandlingar.

I korthet

Grunden i protonpumpshämmare är syntetiska molekyler, så kallade optiska isomerer. De består av två former som kan sägas vara varandras spegelbilder. Kroppens enzym- och receptorsystem har oftast en preferens för den ena isomeren – S-isomeren. I Nexium har man lyckats isolera och framgångsrikt syntetisera S-isomeren ur omeprazol. Både 20 och 40 mg givet en gång dagligen resulterar i en signifikant bättre kontroll av saltsyrasekretionen och därmed förbättrad intragastrisk pH-profil än 20 mg omeprazol.

Effektivare behandling

Nexium elimineras betydligt långsammare än omeprazol. Detta gör att en större mängd aktiv substans blir tillgänglig i blodomloppet. Fler protonpumpar kan blockeras och behandlingen av refluxesofagit blir mer effektiv.
Nexium har en kraftigare och mer ihållande syrahämning än omeprazol. Det innebär framför allt en bättre och snabbare läkning för patienten med refluxesofagit jämfört med omeprazol, lansoprazol eller pantoprazol.

Esomeprazol i dosen 40 mg ger effektivare syrahämning än 30 mg lansoprazol [84], 40 mg pantoprazol [85] eller 40 mg omeprazol [86]. Ett mått på detta är tid i timmar med intragastriskt pH > 4. Esomeprazol i dosen 40 mg dagligen efter 5 dagars medicinering ger en tid med pH > 4 på 16 timmar, lansoprazol 30 mg knappt 13 timmar och pantoprazol 40 mg samt rabeprazol 20 mg ca 11 timmar.

Effektivare läkning

Ett vedertaget sätt att mäta potentiell klinisk effekt beträffande läkning av refluxesofagit är att studera tiden med intragastriskt pH > 4. Ju längre tid av dygnet patienten ligger över pH 4, desto effektivare läkning.